枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片的研究

【引言】胃溃疡的发病率高，而且治疗需长期足量服药，若延长药物在胃部的作用时间能显著改善临床用药的不足。目前多数口服缓控释片剂在小肠上部吸收部位的滞留时间仅2 ～ 3 h，而制成胃漂浮制剂后在胃内滞留时间可延长2 ～ 3 倍，延缓释放并增加吸收。目前已上市胃漂浮剂型有胶囊、片剂、微丸、微囊等。胃漂浮制剂适用于在肠道内不稳定的药物或在胃部有专属性治疗的药物，如雷尼替丁、呋喃唑酮等。枸橼酸铋雷尼替丁( ranitidine bismuthcitrate，RBC) 是治疗消化性溃疡和根除幽门螺杆菌的化合物，具有抑制胃酸分泌、保护胃黏膜以及抗胃蛋白酶活性和抗幽门螺旋杆菌的作用。雷尼替丁和枸橼酸铋的混合物于水中是混悬液，在体内不易被有效吸收，而RBC 极易溶于水，提高了药物的溶解度，使药物易被吸收，本文以RBC 为模型药物试制了RBC 胃漂浮缓释片。