不同方法制备可吸入乳糖颗粒的评价

【引言】干粉吸入剂( dry powder inhalation，DPI) 最早是用于肺部疾病如哮喘、肺部感染性疾病和慢性阻塞性肺病等的治疗，已经得到市场的广泛接受。近年来，DPI 用于肺结核、糖尿病、病毒性感冒、肺部感染和骨质疏松等全身性治疗的报道越来越多，递送的药物也由化学药扩展到生物药物( 肽和蛋白质)。作为干粉吸入剂，颗粒的大小及形态是影响肺部吸入给药的关键，大于8 μm 的颗粒会因惯性撞击沉积于口咽部，小于0． 5 μm 的颗粒则可能随气体呼出。只有空气动力学直径( Dae) 为1 ～5 μm的药物颗粒可有效沉积在深层肺部从而发挥药效，也有不同的文献将直径为1． 0 ～ 6． 0 μm、小于7 μm 以及0． 5 ～ 8． 0 μm 的颗粒定义为“可吸入粒子”。总之，DPI 中药物粒子的大小应控制在10 μm 以下，其中大多数应在5 μm 以下。颗粒因微粉化技术不同、原料不同，形态各异，有球形、针形、枝状、多角形和片状等，常常不规则。粒子形态不规则或偏离球形较远时会显著影响气流动力学行为，一般认为球形的粒子气雾性最佳。