2-氟-4,5-二氯硝基苯的合成_《精细石油化工》

摘要：

【摘要】以4-氟苯胺为原料,经乙酰化、氯代、水解、重氮化-桑德迈耳以及硝化合成了2-氟-4,5-二氯硝基苯。乙酸酐为乙酰化试剂合成4-氟乙酰苯胺,收率为95.9%;4-氟乙酰苯胺再经SO2Cl2氯代反应,合成2-氯-4-氟乙酰苯胺,收率为79.1%;2-氯-4-氟乙酰苯胺水解合成2-氯-4-氟苯胺,收率为73.6%;2-氯-4-氟苯胺经重氮化氯代制得3,4-二氯氟苯,收率为48.0%;3,4-二氯氟苯经硝化制得目的产物2-氟-4,5-二氯硝基苯,收率74.9%。过程的总收率为20.1%。
【关键词】 2-氟-4,5-二氯硝基苯；中间体；合成；

引言：

【引言】２－氟－４，５－二氯硝基苯是一种重要的医药、农药中间体。可用于制备具有高抗菌活性的６，７－二氯－２－氨基苯并咪唑二聚物［１］；合成作为受体激动剂来治疗神经紊乱的７，８－二氯－１１－哌嗪基－二苯并［１，４］二氮杂卓［２］；此外，尚能制备苯磺酰胺类化合物，这是一种高效的ＣＣＲ２类拮抗剂，可显著地减少临床炎症［３］；近来，亦有报道合成嘧啶羧酸及其衍生物，如２－（４，５－二氯－２－氟苯基）－６－氨基－５－氯－４－嘧啶甲酸，它们是一种广谱、高效的除草剂［４］。目前未见有２－氟－４，５－二氯硝基苯合成方法的报道，因此，开发一条合成路线十分必要。

作者：

蒋锐；董燕敏；杨金会；赵天生；陈兴权

作者单位：

常州大学石油化工学院；宁夏大学能源化工重点实验室；