伊曲康唑在健康人体内的药动学研究

摘要：

【摘要】目的研究健康志愿者单剂量口服伊曲康唑胶囊的药动学。方法健康志愿者20名,男、女各半,单剂量口服伊曲康唑胶囊200 mg,采用HPLC法测定血浆中伊曲康唑的含量。用DAS2.0软件处理数据,用SPSS10.0软件对不同性别受试者药动学参数进行统计分析。结果受试者单剂量口服200 mg伊曲康唑的主要药动学参数:Cmax为(0.18±0.05)μg/ml,t max为(3.81±0.35)h,t1/2为(16.82±1.92)h,AUC0-72h为(2.63±2.41)μg.h/ml;AUC0-∞为(3.16±2.19)μg.h/ml,Ke为(0.14±0.05)h。结论健康志愿者单剂量口服伊曲康唑胶囊的体内药动学过程符合一室模型。不同性别受试者的主要药动学参数。Cmax,t1/2,Ke均无显著性差异。
【关键词】伊曲康唑； HPLC；药动学；

引言：

【引言】伊曲康唑具有广谱的抗菌活性，它通过抑制真菌细胞膜的必需成分麦角固醇的合成而抑制真菌生长。正常情况下麦角固醇的前体羊毛甾醇在真菌细胞色素P450( CYP) 催化下，进行14α-去甲基代谢。伊曲康唑在基底结合部和真菌CYP 交互作用，阻断其去甲基作用，使羊毛甾醇、14α-甲基甾醇蓄积在细胞膜上。麦角固醇合成受损导致真菌细胞膜的通透性改变，致使其细胞膜上酶的活性和壳多糖合成受阻。

作者：

李忠亮；王晓波；张治然；袭荣刚

作者单位：

解放军210医院药剂科；